Новини

Чайкафарма Висококачествените Лекарства получи ново разрешение за употреба за лекарствените продукти Амаритон 50 mg, Амаритон 100 mg, Амаритон 150 mg, Амаритон 200 mg твърди капсули с удължено освобождаване.

Амаритон съдържа активното вещество флекаинид ацетат (flecainide acetate) и се използва за лечение при следните показания:

• АV нодална реципрочна тахикардия; аритмия, свързана с Wolff-Parkinson-White Синдром и подобни състояния с допълнителни проводни връзки, когато другото лечение се е оказало неефективно;
• Тежка симптоматична и животозастрашаваща пароксизмална камерна аритмия, която не се повлиява от друго лечение, или при непоносимост към друго лечение;
• Пароксизмални предсърдни аритмии (предсърдно мъждене, предсърдно трептене и предсърдна тахикардия) при пациенти със симптоми на инвалидизация по преценка на специалист, когато друго лечение не е ефективно.

ATC код: C01BC04

Захарният диабет се явява един основен рисков фактор за развитие на сърдечносъдови и мозъчносъдови заболеваемост и смъртност. Оказва се, че независимо от по-голямото и по-широко осъзнаване на проблема „захарен диабет” и прилаганите нови терапевтични средства у нас, както и в другите европейски страни и САЩ, метаболитният контрол на диабетиците в повече от половината случаи е недостатъчен.

Захарният диабет (ЗД) е метаболитно заболяване, характеризиращо се с хипергликемия, която е резултат от нарушение на инсулиновата секреция, инсулиновото действие или и двете. В световен мащаб честотата на заболяването постоянно нараства, като към настоящия момент се счита, че болните от ЗД са около 382 млн. Тази цифра се очаква да достигне 522 млн. до 2030 г. В България болните от ЗД са около 500 000 души. Над 90% от пациентите са със ЗД тип 2, който е резултат на прогресиращ  дефект  в инсулиновата секреция на фона на инсулинова резистентност.

От по-старите антидиабетни средства най-добре познат е метформинът, който е първа стъпка за лечение на ЗД. Възниква въпросът каква би била втората стъпка, тъй като твърде рано, средно 2-3 години след откриването на захарния диабет, се налага да се добави към метформина и второ средство за лечение.

Терапевтичните цели в лечението на ЗД тип 2 включват овладяване на хипергликемията и острите ѝ симптоми, както и предотвратяване на късните усложнения на диабета.

Понастоящем в медикаментозното лечение на ЗД тип 2 се използват няколко групи неинсулинови перорални и инжекционни средства: сулфанилурейни препарати (СУП), меглитиниди, бигваниди, тиазолидиндиони, алфа-глюкозидазни инхибитори, DPP-4 инхибитори, GLP-1 агонисти.

Сулфанилурейни препарати  (СУП) – група медикаменти, които стимулират секрецията на инсулин чрез свързване със специфичен рецептор (SUR 1) на повърхността на бета-клетките на панкреаса.

СУП снижават кръвната захар на гладно и постпрандиално. В България се използват Глипизид, Глиглазид и Глимепирид. Глимепирид е представител на СУП, за който се смята, че подобрява периферната инсулинова чувствителност. Гликлазид пък повлиява реологичните свойства на кръвта и вероятно протектира съдовете. Хипогликемия и покачване на телесното тегло са най-честите странични ефекти при употребата на тази група медикаменти.

Меглитинидите са краткодействащи прандиални инсулинови секретагози с основен ефект стимулиране на първа фаза на инсулиновата секреция. Основен страничен ефект е хипогликемията.

Бигваниди – единственият представител, който се използва понастоящем, е метформин. Метформинът е инсулинов сенсибилизатор с действие на ниво черен дроб, скелетна мускулатура и мастна тъкан. Активира АМФ-зависимата протеинкиназа (АМРК) – ключов ензим в предаването на инсулиновия сигнал в клетките и глюкозния и липиден метаболизъм. Метформинът понижава хипергликемията, но не влияе върху нормалните нива на кръвна захар. Има благоприятен ефект върху сърдечносъдовата система и липидния метаболизъм, намалява плазмените инсулинови нива, повлиява директно ендотелната дисфункция, фибринолизата, оксидативния стрес, процесите на атерогенеза, микроциркулацията и неензимното гликиране на протеините. Неутрален е по отношение на телесното тегло. Най-честите странични ефекти при неговото приложение са гастроинтестинални оплаквания.

Тиазолидиндиони – медикаментите от тази група са агонисти на ядрения PPAR – γ рецептор и променят транскрипцията на гени, регулиращи глюкозния и липидния метаболизъм. Тиазолидиндионите намаляват периферната инсулинова резистентност, стимулират адипогенезата и намаляват висцералната мастна тъкан, имат благоприятен ефект върху ендотелната дусфункция, фибринолизата, артериалното налягане и чернодробната стеатоза. Представител на тази група медикаменти е Пиоглитазон. Най-честите странични ефекти са покачване на телесното тегло и задържане на течности.

α-глюкозидазни инхибитори – блокират специфично алфа-глюкозидазите (ензими, необходими за разграждането на поли, олиго и дизахаридите до монозахариди) върху чревните микровили. Страничните действия на тази група са предимно от страна на гастроинтестиналния тракт.

DPP-4 инхибитори – инхибират ензима DPP-4 и по този начин предотвратяват разграждането на инкретините, които стимулират инсулиновата секреция от бета- клетките на панкреаса. Има данни за повишена честота на панкреатит при употреба на DPP-4 инхибитори.

GLP-1 рецепторни агонисти – стимулират инсулиновата секреция от бета-клетките на панкреаса, потискат глюкагоновата секреция, забавят изпразването на стомаха и намаляват апетита. Най-честите странични ефекти са от страна на гастроинтестиналния тракт.

През 2012 година Американската диабетна асоциация  и Европейската асоциация за изучаване на диабета изработват Становище за контрол на хипергликемията при ЗД тип 2, като през 2015 г. те публикуват втори съвременен вариант. Съгласно това Становище, първа стъпка в лечение на ЗД тип 2 е промяна в начина на живот и монотерапия с метформин. Ако след три месеца не са достигнати индивидуалните гликемични цели, се преминава към комбинирана терапия от два медикамента, а при неуспех след още три месеца – към терапията се добавя и трети медикамент.

В обобщение:

1. Първа линия на лечение – metformin
2. Втора линия на лечение – добавяне на СУП към metformin
3. Трета линия на лечение – замяна на СУП/metformin или добавяне на pioglitazone, sitagliptin, vildagliptin по избор на лекаря. Данните от клиничните изпитвания показват, че добавянето на Pioglitazone намалява в по-голяма степен HbA1c в сравнение с sitagliptin, vildagliptin (Chawla et al., 2013, Liu et al., 2013, Lee et al., 2013, Bolli et al., 2008, Kaur M. et al., 2014, Kaur K. et al., 2014)
4. Четвърта линия на лечение – exenatide, се добавя към metformin или СУП само в случаите, когато BMI > 35,0 kg/m²

Чайкафарма Висококачествените Лекaрства АД предлага на българския пазар следните лекарствени средства, показани за лечение на ЗД тип 2:

Pioglitazone с търговско наименование Пизона

Код по НЗОК: AF 505 – Пизона 15 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Код по НЗОК: AF 506 – Пизона 30 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Код по НЗОК: AF 507 – Пизона 45 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Metformin с търговско наименование Метформин-Чайкафарма

Код по НЗОК: AF 341 – Метформин-Чайкафарма 850 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Glimepiride с търговско наименование Глипер

Код по НЗОК: AF 319 – Глипер 1 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Код по НЗОК: AF 321 – Глипер 2 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Код по НЗОК: AF 323 – Глипер 3 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Код по НЗОК: AF 325 – Глипер 4 mg x 30 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Gliclazide с търговско наименование Диаб

Код по НЗОК: AF 317 – Диаб 80 mg x 60 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева    

Gliclazide с търговско наименование Диаб МR

Код по НЗОК: AF 478 – Диаб МR 30 mg таблетки с изменено освобождаване x 60 таблетки – доплащане от пациента 0,00 лева

Артериалната хипертония (АХ) е най-често срещаното сърдечносъдово заболяване и всяка година е най-честата причина за заболеваемост и смъртност в света. Хипертонията е и основната причина за сърдечносъдови заболявания (ССЗ) и смъртни случаи в световен мащаб. Въпреки че учените и лекарите полагат значителни усилия в контрола на кръвното налягане и имат големи постижения в тази насока, все още има да се извърви дълъг път към оптимизиране контрола на кръвното налягане от гледна точка на клиничната практика. Статистиката показва, че само при малка част от хипертоничните пациенти може да се получи достигане до рационални нива на АКН чрез монотерапия и повечето пациенти се нуждаят от комбинирана терапия за контрол на заболяването им.

Едно изследване на тенденциите в използването на антихипертензивни медикаменти във Франция в периода 2002 г. – 2012 г. подкрепи мнението, че предписанията на комбинации с фиксирани дози са се увеличили от 19% на 30%. Комбинираната терапия може да съчетава два или повече медикамента, които се прилагат поотделно или във фиксирана доза, като вторият вариант изглежда да е по-популярен в клиничната практика, основаващ се на предимства от гледна точка на удобство, цена, ефикасност и странични реакции.

Монотерапия срещу комбинирана терапия

Редица клинични проучвания показват, че при повечето пациенти с АХ е малко вероятно да се постигне нормално кръвно налягане, като се използва едно-единствено лекарство за доста дълъг период от време. Следователно, лекарите са склонни да дават по-висока доза в началото, въпреки че високодозовата терапия обикновенно само води до скромен антихипертензивен ефект, придружен с някои тежки странични ефекти, и подкрепя перспективата, че пациентите не могат да получат още по-висока доза, тъй като лекарството не може да отговори на техните нужди в препоръчванат доза.

Фиксирани дозови комбинации (ФДК)

Когато монотерапията се замени с фиксирана дозова комбинация, естествено е пациентът да попита дали фиксираната доза може да предложи достатъчно предимства, за да се лиши от традиционната монотерапия. ФДК като обещаващ избор за пациентите с АХ може да има някои потенциални превъзходства, както ще стане ясно по-долу.

Първо, съчетаването на различните лекарствени агенти във фиксираната доза може да даде на някои пациенти изненадващи ефекти (в положителен смисъл) в сравнение с използването поотделно на всеки компонент от комбинцията. ФДК осигуряват синергичен ефект при перфектна комбинация. При комбинирането на медикаменти от различни класове техните ефекти се проявяват въз основа на различния механизъм на действие и въз основа на действие във времето. Комбинации с фиксирани дози при АХ имат потенциала за по-дългосрочно действие. Клинични проучвания са показали, че ангиотензин ΙΙ рецепторни блокери (ARB) могат да намалят периферния оток, причинен от блокери на калциевите канали, което е в съгласие с идеята, че комбинирането на два антихипертензивни агента от различни класове в една формулировка в много случаи може да компенсира неблагоприятните последици от всеки поотделно. Освен това, всички странични ефекти от лекарствените средства в комбинацията могат също да бъдат намалени и поради ниската доза.

На второ място, налице е психологически проблем, че трябва да се вземе под внимание лечение на хронично заболяване. Тъй като повечето пациенти с АХ са възрастни, имат слаба памет и често имат затруднено движение, удобството и лесното спазване на назначената терапия са особено важни. Мета-анализ показа, че комбинациите с фиксирана доза носят огромно подобрение в комплаянса и в постоянството в лечението на АХ. Комбинираното лечение с фиксирани дози обикновено проявява своето действие с по-малко на брой таблетки или даже чрез приемането на една таблетка веднъж дневно, което подобрява психологическото състояние на пациентите до голяма степен.

На трето място, финансовите разходи се оказват пречка в контрола на кръвното налягане за част от пациентите. Оказва се, че комбинираното лечение с фиксирани дози  може да бъде по-евтино, отколкото лекарствата, прилагани поотделно. Комбинираната терапия може да намали разходите, като се предписват по-малко лекарства и може да се предлага и сред най-затруднените финансово пациенти.

Има няколко лекарствени класа, които могат да бъдат използвани в борбата с АХ: тиазидни диуретици, блокери на калциевите канали, бета-блокери, алфа-блокери, АСЕ-инхибитори, АРБ и някои лекарства с централно действие.

Една от най-често използваните комбинации е тиазиден диуретик плюс АСЕ-инхибитор/АРБ. Тъй като използването на комбинации с фиксирана доза при лечението на АХ е нова тенденция и метод в клиничната практика, все повече и повече комбинирани продукти са разработени специално, включващи тиазидни диуретици и АСЕ-инхибитор/АРБ. При пациенти в напреднала възраст, лекувани само с АСЕ-инхибитори, не могат да се постигнат таргетните нива на артериалното кръвно налягане. ФДК с тиазидни диуретици и АСЕ-инхибитори често води до благоприятен ефект, което доказва, че тиазидните диуретици и АСЕ-инхибитори са идеалната група. Диуретиците предизвикват повишена загуба на натрий и намален вътресъдов обем, което може да доведе до активиране на РААС и по този начин – до повишаване на антихипертензивния ефект на АСЕ-инхибиторите.

Основана на почти същия механизъм, комбинацията на тиазидни диуретици и АРБ показва адитивен антихипертензивен ефект. Активизира се със селективното инхибиране на АРБ на ангиотензин ΙΙ, антихипертензивният ефект на тиазидните диуретици е подобрен значително. АРБ също може да намали загубата на калий и хиперурикемията, причинена от тиазидните диуретици, дължаща се на блокираната секреция на алдостерон.

Комбинациите с фиксирани дози на АРБ и тиазидните диуретици не само демонстрират по-добра ефективност, но също така поддържат изключително добър профил на поносимост в клиничната практика.

Чайкафарма Висококачествените Лекарства АД предлага на българския пазар комбинации, съдържащи тиазиден диуретик плюс АСЕ-инхибитор/АРБ със следните търговски наименования и количествен състав:

Perindopril/Indapamide:

CG 029 – Co-Paxenе – 2/0.625 mg х 30 tabl.

CG 030 – Co-Paxenе – 4/1.25 mg x 30 tabl.

Irbesartan/ Hydrochlorothiazide:

CF 945 – Co-Irbesso 150/12.5 mg – 30 mg x 30 tabl.
CF 946 – Co-Irbesso 300/12.5 mg – 30 mg x 30 tabl.

С решение от 25.05.2015 г. Комисията за финансов надзор потвърди допълнение към проспекта за увеличаване на капитала и допускане до търговия на още 6 100 000 бр. акции на Чайкафарма Висококачествените Лекарства АД.

На основание взето решение на Общо събрание на акционерите, считано от 28.04.2015 г., капиталът на дружеството беше увеличен посредством капитализиране на печалба и към настоящия момент е в размер на 49 600 000 лв.

След потвърждение от страна на БФБ за търговия ще бъде допусната и разликата от 6 100 000 броя акции, която за момента не е на разположение.

Nebivolol е трета генерация бета–адренергичен рецепторен блокер с вазодилатиращи свойства. Той притежава  най–високия афинитет към бета–1 рецепторите в сравнение с останалите бета–блокери (ВВ). Nebivolol подобрява значително ендотелната функция, благодарение на стимулиращия ефект върху ендотелната азотен окис синтетаза (eNOS) и антиоксидантната си активност.

Ендотелна функция и дисфункция

Ендотелът модулира функцията на кръвоносните съдове и осигурява структурната им цялост. Ендотелните клетки синтезират азотен окис (NO), който притежава мощна антисклеротична активност и, заедно с простациклин, инхибира тромбоцитната агрегация, неутрофилната адхезия към ендотелните клетки и експресията на възпалителни молекули. В по–висока концентрация NO инхибира пролиферацията на гладкомускулните клетки.

Лечението на ендотелната дисфункция трябва да е насочено не само към увеличаване нивата на NO, но също и към понижение на свободните радикали, които го неутрализират – супероксид и пероксинитрит.

Установено е, че медикаменти, които се ограничават до доставяне на NO – като органичните нитрати – влошават вместо да подобряват ендотелната функция, поради стимулиране на производството на пероксинитрит.

Идеалният медикамент за лечение на ендотелна дисфункция би трябвало да стимулира синтеза на NO и едновременно с това да намалява оксидативния стрес в стената на съда.

Nebivolol е трета генерация ВВ с вазодилатиращи качества, благодарение на директния си стимулиращ ефект върху eNOS. Механизмите му на действие включват негативен хронотропен ефект, инхибиране на симпатиковите стимули от мозъчните вазомоторни центрове, инхибиране на периферните алфа–1 адренорецептори, потискане на рениновата активност и намаляване на периферното съдово съпрoтивление.

Високата селективност към бета–1 спрямо бета–2 адренорецепторите определя ограничените ефекти на nebivolol върху реактивността на дихателните пътища и инсулиновата чувствителност, както и по–слабото негативно инотропно действие на медикамента при пациенти със сърдечна недостатъчност (СН).

Както останалите ВВ, така и nebivolol притежава важни електрофизиологични качества, като повишаване на прага на камерната фибрилация, намаляване на дисперсията на QT интервала и на Р вълната, което е свързано с понижение на риска за камерни аритмии и предсърдно мъждене.

Индикациите за приложение на nebivolol включват артериална хипертония (АХ), хронична сърдечна недостатъчност (СН) и исхемична болест на сърцето (ИБС).

Артериална хипертония

Ефективността и безопасността на nebivolol в доза 5 и 10 mg при болни с АХ Ι и ΙΙ степен са доказани в многобройни клинични проучвания. Повлияването на стойностите на систолното артериално налягане (АН) от nebivolol е подобно на това при употреба на други ВВ и блокери на калциевите канали (ССВ) и по–изразено от това на инхибиторите на ангиотензин–конвертиращия ензим.

Ефектът на медикамента върху диастолното АН не е така изразен, което допринася за безопасността на nebivolol.

Сърдечна недостатъчност

Големи рандомизирани проучвания и мета–анализи доказват, че ВВ намаляват заболеваемостта и смъртността при пациенти с хронична СН с около 30%. Този ефект се дължи на понижение на адренергичната стимулация, модулиране на баланса между симпатиковата и парасимпатикова активност, повлияване на сърдечната честота и вариабилност, и подобряване на миокардната функция.

Важно е да се спомене, че докато останалите ВВ въздействат основно чрез понижение на ударния обем, то nebivolol и carvedilol предизвикват периферна вазодилатация, съхраняват ударния обем и сърдечния дебит и запазват хронотропния отговор по време на натоварване.

Освен това, в сравнение с bisoprolol, nebivolol  и carvedilol не водят до повишение (а дори подобряват) пулмо–капилярното налягане.

Средната възраст на болните, включени в проучвания с употреба на ВВ при СН, е 60 години. В това отношение изключение прави SENIORS, където са включени пациенти над 70–годишна възраст. В него се установява 14% понижение на общата смъртност и подобрение на сърдечните размери и функция на фона на nebivolol в сравнение с плацебо.

Исхемична болест на сърцето

Съществуват данни, че в сравнение с atenolol, nebivolol в по–голяма степен, подобрява физическия капацитет и времето до поява на гръдна болка при провеждане на стрес ЕКГ тест.

Освен това nebivolol и carvedilol увеличават резерва на коронарния кръвоток при пациенти с ИБС и неисхемична кардиомиопатия по–изразено в сравнение с останалите ВВ, което вероятно е свързано с увеличаване на исхемичния праг.

Nebivolol е противопоказен при болни с изразена брадикардия, атриовентрикуларен блок над втора степен, кардиогенен шок, декомпенсирала СН и тежка чернодоробна недостатъчност.

Профил на поносимост и безопасност

При пациенти с бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест, по–високата селективност на Nebivolol към бета–1 рецепторите в сравнение с останалите ВВ се отразява в по–добра поносимост.

По същата причина nebivolol няма нежелани ефекти върху либидото и сексуалната функция, а напротив, съществуват данни, че медикаментът подобрява еректилната дисфункция, което може значително да повиши комплайънса на пациентите. Nebivolol поради своя вазодилатативен ефект (и за разлика от по–старите бета–1 селективни ВВ), не води до влошаване на инсулиновата чувствителност и до повишен риск за появата на диабет тип 2 (неутрален метаболитен профил). Той няма и неблагоприятно влияние върху липидните показатели.