• Telmisartan – кардиометаболитен сартан

    January 13, 2015


    Telmisartan, който се отнася към групата на ангиотензин рецепторните блокери (ARB), се отличава от останалите сартани с оптималния си фармакокинетичен профил и с някои уникални фармакодинамични характеристики.

    Благодарение на това, telmisartan има благоприятни глюкометаболитни ефекти – кардиометаболитен сартан, и може да се разглежда като антихипертензивно средство на избор при пациенти с едновременно наличие на артериална хипертония (АХ) и метаболитен синдром и/или нарушен глюкозен толеранс, или с диабет тип 2 (ДТ2).

    Метаболитният синдром, който е свързан с инсулинова резистентност, представлява съчетание от често срещани сърдечносъдови рискови фактори, като АХ, нарушена глюкозна хомеостаза, висцерално затлъстяване и атерогенна дислипидемия в един и същи индивид.

    Липсата на универсално приета дефиниция възпрепятства събирането на точни епидемиологични данни, но се предполага, че 10-25% от населението в развитите страни изпълнява критериите за това заболяване.

    Причината за тази много висока честота на преобладаване вероятно са широкото предлагане и лесният достъп до висококалорични (с високо съдържание на мазнини и рафинирани въглехидрати) храни и заседналият начин на живот. Наличието на метаболитен синдром от своя страна предполага два до четири пъти по-висок риск за сърдечносъдова заболеваемост и смъртност и пет до девет пъти повишение на риска за развитие на ДТ2.

    Защо да изберем точно telmisartan при наличие на метаболитен синдром?

    Основната цел при лечението на пациенти с метаболитен синдром е да се намали инсулиновата резистентност и по този начин да се предотврати възникването на ДТ2 и на нежелани сърдечносъдови събития.

    Ренин-ангиотензин-алдостероновата система (РААС) играе ключова роля в патогенезата на инсулиновата резистентност и сърдечносъдовите усложения при болни със или без наличие на ДТ2. Затова блокирането на РААС с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEi) или с ARB представлява основата на съвременната терапия в тази популация.

    Единствен сред сартаните telmisartan притежава уникалния ефект на частичен агонист на пероксизом пролифератор-активирания рецептор-гама (PPAR-гама). Този рецептор повлиява генната експресия, свързана с въглехидратния метаболизъм.

    За неговите агонисти – pioglitazone и rosiglitazone, е доказано, че подобряват инсулиновата резистентност при болните с ДТ2. Натрупват се, също така, значително количество доказателства, че активаторите на PPAR-гама оказват противовъзпалителни, антипролиферативни и антиоксидативни ефекти върху съдовите клетки, намалявайки по този начин риска за развитие на атеросклероза.
    Резултатите от някои предклинични и клинични проучвания показват, че приложението на telmisartan може да подобри въглехидратния и липидния метаболизъм (поради инсулин-очувствяващ ефект) без да се наблюдават нежеланите странични действия, свързани с приема на пълните PPAR-гама агонисти.

    Освен това telmisartan притежава по-дълготрайни антихипертензивни ефекти в сравнение с останалите ARB, което вероятно се дължи на най-дългия плазмен полуживот на медикамента (близо 24 часа), както и на най-високия му афинитет към тип 1 рецептора на ангиотензин II.

    Telmisartan, също така, притежава и най-висока липофилност в сравнение с останалите сартани, което му осигурява най-големия обем на разпределение и улеснява проникването му в различни органи и тъкани.

    Доказано е превъзходството на telmisartan пред останалите сартани по отношение на 24-часовия контрол на АН, особено в ранните сутрешни часове. Описаните дотук уникални за telmisartan качества правят медикамента препоръчвания сартан, особено в случаите, когато АХ е придружена от метаболитен синдром или ДТ2.

    Чайкафарма Висококачествените Лекaрства АД вече произвежда telmisartan с търговско наименование Telsart.

    Telsart e в списъка на НЗОК със следния код и цена:

    Telsart 80 mg x 28 tabl. – CG021

    Цена на свободна продажба – 5,64 лв

    Реимбурсация – 2,64 лв

    Доплащане от пациента – 3,00 лв

    Telsart e с най-ниска цена в сравнение с всички други конкуренти на пазара – доплащането по НЗОК е само 3 лв. За останалите телмисартани пациентът трябва да доплати от 5.15 лв. до 8.25 лв. Изчислено на брой таблетки Telsart отново е с най-ниска цена – 0,11 лв за една таблетка.

    Повече информация за Телсарт можете да намерите тук:
    Телсарт