• Telmisartan – медикамент с благоприятни метаболитни ефекти

    February 17, 2015

    Aнгиотензин II тип 1 (AT1) рецепторните блокери (ARB, сартани) се прилагат често за лечение на артериална хипертония, като е установено, че те възстановяват вътреклетъчните сигнални пътища на инсулина и намаляват честота на диабет тип 2.

    Telmisartan има уникалната способност да активира PPAR-gamma (peroxisome proliferators-activated receptor-gamma, активирани рецептори-гама на пероксизомната пролиферация), което води до подобряване на инсулиновата резистентност, до повишаване на циркулиращите нива на адипонектин и до намаляване на високо специфичния C-реактивен протеин (hs-CRP) при хипертензивни пациенти с диабет тип 2 (ДТ2).

    Aдипонектин и hs-CRP са тясно свързани с инсулиновата резистентност и развитието на атеросклероза и диабет тип 2.

    Telmisartan повлиява благоприятно водещите рискови фактори за сърдечносъдово заболяване, което от своя страна е предизвикателство за лечението на хипертензивните пациенти с ДТ2.

    Telmisartan има благоприятни метаболитни ефекти – подобряване на инсулиновата чувствителност при пациенти с инсулин-резистентна артериална хипертония и на гликемичния контрол при болни с диабет тип 2.
    Медикаментът се свързва с увеличаване на активността на транспортера на глюкозата в миоцитите (GLUT4) и с подобряване на усвояването на глюкозата в резултат на влиянието му върху PPAR-gamma. С подобно действие се свързват инсулиновите сенситайзери, като pioglitazone, които са одобрени средства за лечение на ДТ2.

    Резултатите от малко клинично проучване също потвърждават тезата за уникалния метаболитен ефект на telmisartan, сравнен с valsartan и candesartan.
    В това изследване са участвали хипертензивни пациенти с диабет тип 2 на терапия с valsartan (80 mg/ден) или с candesartan (8 mg) за период от >6 месеца, в течение на който не е регистрирана промяна в изходните клинични или биохимични показатели.

    След този период участниците са преминали на лечение с telmisartan (40 mg/ден) в продължение на 12 седмици. От тях – 15 пациенти са получавали перорални антидиабетни средства (но не глитазони или инсулин), а останалите са били само на диета. Не е настъпила значима промяна в систолното или диастолното артериално налягане, в сравнение с предходния период, което потвърждава тезата, че метаболитните ефекти на telmisartan не се дължат на допълнително стимулиране на РААС.

    Лечението с telmisartan е довело до значимо понижение на нивата на инсулина на гладно, както и до редукция на плазмената глюкоза на гладно и на гликирания хемоглобин (HbA1c). Освен това е наблюдавана значима редукция на нивата на серумните триглицериди и леко подобрение на общия и HDL-холестерола.
    Серумният адипонектин се е повишил значимо, а нивата на hs-CRP са се понижили сигнификантно. Не са наблюдавани отоци или промяна в телесното тегло.

    Telmisartan показва допълнителни благоприятни ефекти върху инсулиновата чувствителност и антиатерогенни свойства, които вероятно се осъществяват посредством влиянието му върху PPAR-гама.

    Поради това telmisartan може да бъде от полза не само за контрол на артериалното налягане, но и за намаляване риска от поява на диабет тип 2 при хора с метаболитни нарушения, както и за подобряване на метаболитния контрол при пациенти с изявен ДТ2.

    Чайкафарма Висококачествените Лекaрства АД произвежда telmisartan с търговско наименование Telsart.

    Telsart e в списъка на НЗОК със следните код и цена:
    Telsart 80 mg x 28 tabl. – CG201
    Цена на свободна продажба – 5,64 лв.
    Реимбурсация – 2,64 лв.
    Доплащане от пациента – 3,00 лв.

    Telsart e с най-ниска цена в сравнение с всички други конкуренти на пазара – доплащането по НЗОК е само 3 лв. За останалите телмисартани пациентът трябва да доплати от 5.15 лв. до 8.25 лв. Изчислено на брой таблетки Telsart отново е с най-ниска цена – 0,11 лв. за една таблетка.